Progesteron i estrogen to naturalne hormony regulujące cały cykl miesięczny u kobiet, kontrolują one uwalnianie komórek jajowych z jajników i przygotowują organizm do przyjęcia zapłodnionej komórki. Antykoncepcyjne środki hormonalne zawierają niewielkie ilości synetycznych form tych hormonów. Pod ich wpływem następuje wstrzymanie uwalniania komórek jajowych z jajników (owulacji). Następuje również zmiana śluz szyjkowego, która czyni go w ten sposób dodatkową barierą dla plemników przed odnalezieniem komórki jajowej, a błona śluzowa macicy staje się mniej podatna na przyjęcie zapłodnionej komórki jajowej do implantacji.

Na innej nieco zasadzie działają tzw. minipugułki. Posiadają one tylko jeden z hormonów - progestagen (hormon pochodny progesteronu). Pozbawione estrogenu pigułki nie blokują owulacji, lecz uniemożliwiają zapłodnienie w inny sposób. Powodują zagęszczenie śluzu szyjkowego przez który plemniki nie mogą się przedostać, spowalniają transport komórki jajowej przez jajowód oraz uniemożliwiają zagnieżdżenie się zapłodnionej komórki poprzez zmianę w śluzówce macicy.